鱼藤酮在农药应用中的专利技术综述

申请，对全球申请量趋势、主要来源国/地区申请量、申请人类型（中国）、主要技术主题申请量和重要申请人进行了梳理，以期为鱼藤酮在农药领域的研发提供理论支撑。

关键词：鱼藤酮;农药;专利;综述

中图分类号：TQ450.6 文獻标识码：A 文章编号：1003-5168（2019）15-0050-03

Abstract： This survey analyzed the patents about the rotenone application in pesticides at home and abroad. The global application volume trend， major source country/region， applicant type （China）， major technical subject and important applicants were sorted out to provide theoretical support for the research and development of rotenone application in pesticides.

Key words： rotenone;pesticide;patent;review

鱼藤酮（rotenone），又名鱼藤精，是农业领域重要的传统生物农药之一。1848年，Oxley最先报道了从毛鱼藤（D.elliptica）的根部提取出鱼藤酮可以用作杀虫剂使用，自此鱼藤酮作为杀虫、杀螨剂和鱼毒剂开始在亚洲和南美洲使用[1-2]。19世纪末到20世纪初，人们分离纯化得到鱼藤酮化合物，并确定其分子式（C23H22O6）和结构式[3-5]。鱼藤酮能防治多种害虫，还能抑制某些病原孢子的萌发和生长，或阻止病菌侵入植株。现有的非专利文献对鱼藤酮的研究较为全面，专利保护是真正能体现鱼藤酮在实际中应用价值的重要体系。本文以中国专利文摘数据库CNABS和外文数据库VEN的专利文献为基础，采用关键词和分类号结合的方式进行检索，获取初步检索结果后，人工将明显噪声去除，专利检索日期截止到2018年5月25日。针对鱼藤酮在农药应用中的全球专利申请量趋势、主要来源国家/地区的申请量、申请人类型（中国）、主要技术主题申请量、重要申请人等信息进行分析，以期更好地服务于应用。

1 全球专利申请量趋势

鱼藤酮在全球的最早专利文献出现在1926年，在1926—2000年的七十多年间，鱼藤酮专利数量处在增长的延滞期，每年的专利申请量未超过10件。中国于1989年出现了第一件关于鱼藤酮的专利申请，之后的数年间专利的申请数量保持在相对稳定的低位。进入21世纪后，鱼藤酮的专利申请数量开始呈现快速增长的态势，但也出现了短暂的回落，而鱼藤酮的中国申请量与全球专利申请量的趋势相吻合（图1）。

2 主要来源国/地区的申请量

专利的地域排名可以显示出不同国家/地区对鱼藤酮的创新研究程度。从图2可以看出，虽然中国（CN）的专利申请时间晚，但鱼藤酮农药方面的专利申请总量在全球范围内居首位，达到34.6%，其次分别为美国（US）17.9%、世界知识产权组织（WO）15.6%、英国（UK）6.2%和日本（JP）4.9%。鱼藤酮农药方面的国内专利申请数量最高的为广东，天津、江苏、广西、山东、安徽和浙江等省区市紧随其后。

3 全球专利申请重要申请人排名

从全球范围看，鱼藤酮在农药应用中的专利申请人排在前九的均是企业和科研院所，农业领域传统的优势研发公司依然占据相当重要的地位，其中杜邦美国以数量优势占据第一，美国陶氏益农、拜耳公司和巴斯夫股份有限公司分别位列第2、5、6名，前五名申请人的专利数量并没有呈现两极分化的巨大差距。中国的高校对鱼藤酮的研发也具备相当的实力，华南农业大学和南开大学是中国关于鱼藤酮农药应用的主要研发者，其专利申请量分别位列第3和第4（图3）。

4 申请人类型构成（中国）分析

图4统计了鱼藤酮在农药应用中的中国专利申请的申请人类型，依据专利申请量，申请人类型依次为企业、大专院校、个人、科研团体和机关团体。专利申请人较为分散，并未出现申请量明显集中的情况，企业和大专院校是创新创造的主体。得益于中国对专利申请费用的减免政策，涉及鱼藤酮农药的专利申请中个人的专利申请量也具备相当的数量。

5 主要技术主题申请量分析

专利申请的技术主题可以展现现有的专利布局和发展情况。鱼藤酮在农药应用中的专利，涉及的技术主题主要为：①生物活性，包括杀虫、杀菌、杀螨、除草等诸多活性;②药用形式，按照活性成分的种类包括作为单独活性成分、作为活性成分的二元复配、三元及以上的复配，按照复配活性组分的类型包括与植物源组分复配、与化学组分复配和与微生物源组分复配;③提取工艺，包括以水为溶剂的提取和以有机溶剂为溶剂的提取;④剂型开发，包括乳油、悬浮剂、水分散粒剂、胶囊剂等;⑤鱼藤酮化学结构的改性。具体的鱼藤酮农药领域专利技术主题和数量见表1。

现有的专利申请中，将鱼藤酮作为活性物质进行复配使用的专利数量占据优势。中国涉及农药应用的鱼藤酮专利，在生物活性阐明、复配组合物、提取工艺和结构改性方面均高于相同领域的国外专利数量。但国外的剂型开发改进方面的专利数量则略高于国内的申请量，这能体现出不同国家或地区对鱼藤酮的研发和保护方面的差异（图5）。

6 存在问题及展望

鱼藤酮作为传统天然农药活性成分，因其高活性和高安全性等优势具有广泛的应用基础和应用前景。通过对鱼藤酮在农药应用中的专利申请数据和技术发展路线的分析，鱼藤酮同其他植物源农药具有相似的发展过程，主要集中在活性物质提取、剂型改进、单独或组合物使用等方面。现阶段的鱼藤酮在农药应用的专利集中在作为其他活性物质的可选复配物或鱼藤酮与植物源、微生物源或化学药剂的多种类多组分的复配，仅仅是在原有的研发思路中进行平行的拓展，缺乏更有深度和更优价值的突破。相比国外的专利布局意识，国内专利申请的申请人分散，对技术的保护缺乏系统性，多数专利是断点式存在，并没有以关键专利为核心进行有效的技术研发和系统的专利群的保护。此外，鱼藤酮结构改造在农药领域的专利相对较少，随着有机合成技术的成熟，基于该领域的相对空白，改造得到具有高活性和广泛用途的鱼藤酮类似物是值得关注的方向之一。

参考文献：

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