几种新型辅料在速释片剂中的应用

摘 要：目的：研究微晶纤维素（MCC）、甘露醇、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）这几种辅料在速释片剂中的应用，分析这些辅料对于速释片剂崩解和溶出的作用。方法：运用实验的方法，将这几种辅料分别与处方片剂混合，然后观察速释片剂崩解与溶出的速度与数量。结果：研究表明，这几种辅料在速释片剂中运用，对提高速释片剂的崩解速度，已经减少速释片剂溶出困难都有显著地效果。结论：这几种辅料对速释片剂的崩解与溶出有很好的效果，值得在医学制药中大力推广使用。

关键词：微晶纤维素；羟丙基甲基纤维素；聚乙烯吡咯烷酮；速释片剂

缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂[1]。缓控释制剂因为可以减少病患对药物的依赖性，从而降低药物给病患身体造成的副作用，提高了药物治疗过程中的稳定性和安全性，以及药物治疗的有效性，越来越受到医学界和病人的关注。片剂在生产的过程里，最常用的辅料主要分为这几个种类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂，下面就介绍囊括在这几大类型中的几种辅料在速释片剂中的相关作用。

1 资料与方法

1.1 临床资料

选取微晶纤维素（MCC）、甘露醇、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为研究对象，将这几种辅料分别与片剂混合，观察效果。

1.2 方法

将选取的辅料分别与片剂混合，观察反映及效果，具体步骤如下所示：

1.2.1 微晶纤维素（MCC）：微晶纤维素（填充剂和粘合剂）、微粉硅胶（助流剂）、羧甲基淀粉钠（超级崩解剂）和硬脂富马酸钠（润滑剂）组成，该创新性辅料比各个辅料的物理混合物有更大的堆密度、卓越的流动性、比表面积和可压性，适用于所有生物药剂学分类的原料药的直接压片中[2]。将微晶纤维素与片剂混合，以微晶纤维素占比20%为宜，观察其对于片剂的崩解效果和溶出效果。

1.2.2 甘露醇：甘露醇作为一种片剂填充辅料，加入片剂中咀嚼时会让口腔产生凉爽的感觉，而且伴有微甜的味道，口感十分不错，非常适合咀嚼片之类的片剂中。将甘露醇颗粒或粉末与片剂混合，观察片剂的崩解和溶出效果，并记录结果。

1.2.3 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：它是一种常用的薄膜衣片材料。将其与片剂混合，可以观察片剂的硬度，同时还要观察最主要的片剂的崩解和溶出量，做好详细记录。

1.2.4 羟丙基纤维素（HPC）：与羟丙基甲基纤维素（HPMC）并非为同一种辅料，主要用于做片剂的粘合剂，也可直接把羟丙基纤维素（HPC）的粉末混合压入片剂中。本次试验的方法重要是将羟丙基纤维素（HPC）粉末与片剂粉末混合，然后加入适量的水，利用相关试验工具分析加入羟丙基纤维素（HPC）后，片剂的崩解状况和溶出状况，做好详细记录。

1.2.5 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）：是一种极易溶于水或乙醇中的化学试剂，作为药片的辅料进行研究。准备2%-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）水溶液或聚乙烯吡咯烷酮（PVP）乙醇溶液，加入片剂粉末中，搅拌均匀，随后仔细观察片剂药物的崩解和溶出的含量和程度，并做好详细的数据记录。

1.3 统计学分析

上述数据采用SPSS13.0统计软件包进行统计学处理。计量资料以均数±标准差（χ±s）表示，采用t检验，P<0.05为有统计学意义。

2 结果

经过上述实验过程，得到了有效的数据，并通过对数据的科学有效的分析得出微晶纤维素（MCC）、甘露醇、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）几种辅料在运用于速释片剂中都有良好的效果，不论是作为填充剂的，还是作为粘合剂的额，或者是作为崩解剂的，又或者是作为润滑剂的，在速释片剂中都有显著的效果，对于速释片剂而言是很好的辅助材料。

3 讨论

片剂作为医学上最常见的药物形式，病患们在日常治病的过程中都是要用到的。随着生活节奏的大跨步加速和对人们对生活质量要求的不断提升，越来越多的病患不愿意在治病过程中接受太繁琐的过程，病患更接受的一种方式是避繁就简，怎么方便，怎么来就好，反正在同等的药效下，一定会抛弃那个较为繁琐的过程，片剂的发展在这种大的环境背景下继续前进也就是理所应当的。片剂符合了病患对方便、简单、易携带、易服用等等多种优势，在治病过程中，往往成为病患们的不二之选。在这种大好前景下，就是国之精粹——中药液选择制成片剂类型的中成药，这是符合人们生活要求的必然之选。

片剂的发展加大了片剂的生产，而片剂强大的供需量背后对它的生产方式的转变，医药制药人员也是费尽心思，潜心专研。片剂对于病患来说是极为方便的，是医学界的巨大进步，是医学界发展的创举，但是只有医药制药人员和医护人员知道，片剂生产的背后也存在很多问题，而如何使片几种的药效最大程度的转化为为病患治疗疾病的疗效，就是制造片剂时，最先思考也是最常思考的问题。

制作片剂的药物粉末要成为一个一个形状完美、保存良好的小药片，粘合剂在制造片剂过程中必不可少。实验表明羟丙基纤维素（HPC）是在制造片剂时较为理想的粘合剂，在制造片剂中制药加入适量的羟丙基纤维素（HPC）就可以是药物做到很好的粘合效果，在医学制药上值得大力推广使用。微晶纤维素（MCC）和甘露醇作为片剂中的填充物，被实验证明，加入之后，可以片剂在食用过程中获得一个较为良好的口感感受，减少传统片剂给患者带来的恶心和难以下咽的感觉，在医学上也得到了比较高的认可。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作为一种新型的速释片剂辅料，可以说已经是取得了巨大的成功，虽然它被用于医学制药的时间并不是特别长，但它被广泛运用于医学制药当中的盛况不得不让人赞叹，而它的易溶解也受到多方的好评，目前，它在速释片剂中已经是作为一种性能比较优越的辅料被广泛运用。羟丙基甲基纤维素（HPMC）更多的是作为药片的糖衣，可以很好的将药物包裹起来，使用羟丙基甲基纤维素（HPMC）时，可以与糖类辅料一起混合使用，这样效果更为突出。

速释片剂的效果主要要看它在病患体内崩解的速度，即药物被分解开的速度；溶出速度，即在病患体内药物量的溶出量，融入体内的量；药效持续时间。在这三点要素达到最佳值时，速释片剂的药效会达到最优状态，为患者治病的效果是最好的。而这三个要素都要达到比较优越的状态，光靠药物本身是很难达到的，必须借助辅料加以辅助，辅料的运用在速释片剂产生之初便现端倪，但运用的熟练度远不如当今。旧时运用在速释片剂制作过程中的辅料，因为效果差，副作用较大，已经渐渐退出历史舞台，新的空白必须要由新的技术去填补完全，所以医学界也在不断研制新的，更优越的辅料作为速释片剂的辅料，经过多方实验证明，这几种新型辅料不论是在释放药物效果上达到优越，而且副作用也呈现出很小的状态，所以值得医学界广而用之。

参考文献

[1]王琼 ，王二丽.中药缓控释片剂的研究进展[J].中国医药导报，2009，6（22）：7.

[2]徐济恒，马凤余，周亚球.缓释片剂的研究概况[J].安徽化工，2011，37（1）：27.

作者简介：韩秀枝（1970-），女，山西浑源人。太原工业学院化学与化工系讲师。

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